In vitro 代謝

薬物は、薬物代謝酵素（DME）の発現を増やすことがあり、そのような活動は、望まれない臨床結果あるいは薬物毒性に至ります。被試験物質が DME の発現、またヒト肝細胞におけるシトクロム P450 酵素の活動を促す潜在性を評価します。   

シトクロムP450 酵素の阻害は薬物間相互作用に至る場合があります。薬物の抑制可能性を、プールされたヒト肝ミクロソームを使用して確立された、プローブ基質の代謝に対する影響を測定することにより評価します。

異種間の肝蔵、腎臓（または内蔵）ミクロソーム、肝細胞あるいは他の、その研究に特化したマトリックスを用いて薬物代謝を評価します。ヒト PK を予測するために生物種間の特定の化合物の代謝レート比較して評価します。最先端の​​​​​​グローバル質量分析サービスで、代謝プロファイリングと同定の結果を受け取り、薬物のクリアランス経路をより良く理解することができます。

血漿内で非結合の薬物分率と、血球成分との関係を特定することは、薬物間相互作用のリスクを評価し、PK血液サンプル解析における理想的な分析学的アプローチを決定し、薬物動態モデルを確立するのに重要です。プログラムをサポートするため、特定の結合タンパク質および血液細胞分配法を用います。

薬物代謝を担うDMEを特定することが、クリアランス経路に関しての潜在的責任をハイライトしています。化学阻害剤やヒト遺伝子組み換え酵素などの確立されたツールを使って薬物の代謝における個々のDMEの役割範囲を判定します。

薬品と関連したDDIのポテンシャルを理解するのに、膜薬物トランスポーターは重要な要素です。潜在的な薬物間相互作用は薬物の ADME 特性に影響を及ぼす可能性があり、臨床的に関連する薬物間相互作用（DDI）につながることもあります。薬物を背景因子、あるいは薬物トランスポーターの阻害剤として判別することにより、臨床的に関連のある、併用薬物と関連した曝露の変化をよく理解し、予測するためのデータを提供します。